Габапентин для кошек

Как действует Церебрамин?

Церебрамин – это комплекс белков и нуклеопротеидов, получаемых из ферментно-эндокринного сырья, которое по белковому составу клеток идентично у всех млекопитающих. Как и все Цитамины, за счет механизма трансцитоза Церебрамин действует целенаправленно на клетки мозга и способствует нормализации их функции.

Вакуоль

Комплекс полипептидов и нуклеиновых кислот таблетки Цитамина

Клетка органа-цели

Клетка органа-цели

Благодаря механизму трансцитоза поступающий белок в неизмененном виде оказывается в клетке – цели, в данном случае целью являются клетки головного мозга. Попадая в эти клетки, Церебрамин насыщает их оптимальным белковым «рационом», позволяя клеткам быстрее восстанавливаться и нормализовать выполнение своих функций.

Препараты нейропротекторного действия

Нейропротекторы — это фармакологические препараты, защищающие головной мозг от повреждения нейронов под действием патогенных факторов. Эти сосудорасширяющие средства используются в терапии шейного остеохондроза для профилактики кислородного голодания тканей. Применение нейропротекторов позволяет не только предупредить сужение кровеносных сосудов. Они оказывают положительное влияние на функциональную активность отделов головного мозга. Курсовой прием лекарственных средств улучшает память, повышает концентрацию, позволяет лучше переносить стрессы. Какие сосудорасширяющие препараты при шейном остеохондрозе может назначить вертебролог:

• Винпоцетин. Производится в виде таблеток и инфузионных растворов. Усиливает мозговое кровообращение, ускоряет процессы метаболизма. Оказывает интенсивное спазмолитическое миотропное действие, незначительно снижая артериальное давление. Предупреждает агрегацию тромбоцитов, улучшая реологические показатели крови. За счет стимуляции кровообращения устраняет дефицит в нейронах молекулярного кислорода и биоактивных соединений. Во время лечения клетки головного мозга становятся более устойчивыми к гипоксии;

• Тиоктовая кислота (Тиогамма, Берлитион, Октолипен). Улучшает обмен триглицеридов и углеводов, предупреждает повреждение клеток свободными радикалами. Расширяет кровеносные сосуды, усиливает кровоток, восстанавливает работу нейронов, нормализует энергетические процессы в центральной и периферической нервной системе. Благодаря оптимизации кровообращения клетки головного мозга перестают испытывать недостаток питательных веществ и молекулярного кислорода;

• Солкосерил и его структурный аналог Актовегин. Содержат диализат телячьей крови, очищенный от протеинов. Стимулируют процессы репарации и регенерации поврежденных тканей, ускоряя обмен веществ. Препараты улучшают реологические параметры крови, нормализуя микроциркуляцию в поврежденных тканях. Повышают функциональную активность кровеносных сосудов, предупреждают развитие кислородного голодания клеток головного мозга.

Отдельно стоить выделить Пирацетам. Для него не характерно выраженное сосудорасширяющее действие, но препарат активно используется в терапии шейного остеохондроза. Он выпускается в таблетках, капсулах и инъекционных растворах. Обладает ноотропным и психостимулирующим действием, улучшает когнитивные функции головного мозга

Повышает способность к усвоению нового материала, улучшает память и внимание, увеличивает умственную работоспособность. Механизм действия Пирацетама основан на ускорении обмена веществ, оптимизации скорости проведения импульсов

Сосудорасширяющие препараты редко применяются в виде монотерапии при шейном остеохондрозе. Для повышения клинической эффективности они комбинируются с антиагрегантами, уменьшающими тромбообразование за счет торможения агрегации тромбоцитов. Поэтому составить терапевтическую схему может только вертебролог или невропатолог. После ряда инструментальных исследовании врач подбирает сосудорасширяющие препараты индивидуально для каждого пациента.

Александра Бонина о пользе медикаментов при остеохондрозе:

Вызывает ли Габаперин зависимость

Ко мне, как к наркологу, люди обращаются с зависимостью от Габапентина.

То, что препарат изготавливается на государственных заводах и продаётся в аптеке не делает его более безопасным, чем стандартные наркотики, запрещённые законом.

Среди аптечных наркоманов популярна Лирика. Когда зависимый по каким-то причинам не может купить препарат, он нередко переходит на Габапентин.

Если при употреблении Лирики для достижения эффекта эйфории и расслабления ему требовалась 1 таблетка, то при употреблении Габапентина доза выше.

При злоупотреблении препаратом происходит нарастание толерантности: для достижения эффекта со временем требуется всё большая доза. Развивается тяжёлая зависимость.

К нам в клинику поступают пациенты, разом принимающие по полпачки препарата. У них нарушается сон, возникает паранойя, они сбегают из дома. Необходимость покупать дорогостоящий препарат приводит к проблемам с финансами.

Будьте разумны, берегите своё здоровье и не связывайтесь с аптечными препаратами, которые вызывают тяжёлую зависимость.

Основные механизмы действия ПЭП

Противосудорожные препараты направлены на подавление разрядов из эпилептогенного очага и их распространение без существенного влияния на физиологическую нервную активность. Они действуют по одному из пяти различных механизмов.

Как правило, для лечения эпилепсии применяют несколько препаратов из разных классов, чтобы достигать более чем одной контрольной точки и обеспечивать синергический эффект.

Снижение электрической возбудимости — так работают фенитоин, карбамазепин, ламотриджин, лакозамид. Эти препараты снижают проницаемость клеточной мембраны для ионов, особенно быстрых потенциалзависимых натриевых каналов, отвечающих за входящий ток, который генерирует потенциал действия. Блокада рецепторов обычно частичная: блокируются только многократно активирующиеся клетки. Ещё один путь снижения деполяризации нейронов заключается в активировании калиевых каналов Кv7. Так работает новый ПЭП ретигабин .

Снижение высвобождения синаптических пузырьков (везикул) — габапентин, прегабалин, леветирацетам, этосуксимид. Для высвобождения синаптических пузырьков необходима активация кальциевого канала, поэтому блокаторы кальциевых каналов могут действовать за счёт уменьшения синаптической передачи и блокирования распространения активности. Кроме того, блокада кальциевого канала может уменьшить эксайтоксичность — патологический процесс, при котором повторяющаяся деполяризация нейронов приводит к проникновению в них кальция, вследствие чего клетка погибает. Габапентин и прегабалин специфичны для высоковольтных кальциевых каналов закрытого типа P/Q, в то время как этосуксимид специфичен для низкопотенциальных кальциевых каналов Т-типа. Леветирацетам уникальным образом ингибирует белок синаптических везикул 2А (SV2A), уменьшая рециркуляцию синаптических пузырьков .

Повышение ГАМК-ергической трансмиссии — этот механизм действия характерен для бензодиазепинов, фенобарбитала, вигабатрина, тиагабина. При повышении уровня ГАМК — ведущего тормозного медиатора головного мозга — увеличивается проницаемость для ионов хлора, что вторично снижает возбудимость клеток. Бензодиазепины и барбитураты активируют рецептор ГАМК через специфические рецепторы .

Ингибирование возбуждающих нейротрансмиттеров, например, глутамата — топирамат, фелбамат. Ингибирование глутамата останавливает возбуждение нейронов на короткое время, а также эксайтотоксичность и гибель клеток в долгосрочной перспективе .

Другие механизмы действия, например, в случае с лакосамидом, который, помимо ингибирования проводимости натриевых каналов, нацелен на нейрональный белок CRMP2 .

Рассмотрим некоторые противоэпилептические средства подробней.

Для чего нужны сосудорасширяющие лекарственные средства

Остеохондроз сопровождается необратимым разрушением структур межпозвоночных дисков. Их деформация — причина постепенного усиления болевого синдрома, возникновения новых симптомов. Нередко на позвонках формируются костные наросты — остеофиты, сдавливающие позвоночную и базилярную артерии. Они провоцируют:

• защемление нервных корешков;
• повышение чувствительности нервных окончаний;
• расстройство иннервации импульсов.

Давление на мозговой канал.

Пережатие артерий приводит к нарушению кровообращения в поврежденных тканях и головном мозге. Ухудшается кровоснабжение клеток кислородом, биологически активными и питательными веществами. Дефицит микро- и макроэлементов ускоряет деструкцию тканей, замедляет регенеративные процессы. При отсутствии врачебного вмешательства повышается вероятность развития пареза, мышечной атрофии, изменения сухожильных рефлексов, инфаркта спинного мозга.

Для предупреждения таких осложнений пациентам назначаются сосудорасширяющие препараты при остеохондрозе шеи. Это лекарственные средства для перорального приема, парентерального введения, локального нанесения.

Новые ПЭП

Лечение пациентов с эпилепсией остаётся серьёзной проблемой, поскольку 20–40 % больных остаются резистентными к проводимой терапии. К тому же препараты первого и второго поколений нередко вызывают серьёзные нежелательные эффекты, что не позволяет применять их в оптимальных дозах и достичь эффекта от терапии .

Эти факторы обусловили поиск новых мишеней для ПЭП, а также препаратов, имеющих более благоприятное соотношение эффективности и безопасности по сравнению с уже используемыми средствами для лечения эпилепсии. Так появились ПЭП III поколения: зонисамид, лакосамид, бриварацетам и другие препараты.

Новые ПЭП имеют ряд существенных отличий от предшественников. Прежде всего, их механизм действия позволяет воздействовать на разные звенья заболевания, благодаря чему у врача появляется возможность использовать рациональные комбинации и повысить эффективность лечения. Кроме того, препараты имеют различные лекарственные формы, в том числе ректальные и буккальные гели, гранулы, сиропы, отличаются высокой биодоступностью при приёме внутрь, легко проникают через гематоэнцефалический барьер, обладают благоприятными фармакокинетическими свойствами (стабильная концентрация в крови, длительный период полувыведения, линейная фармакокинетика). Они не влияют на активность микросомальных ферментов печени, что сопряжено со снижением частоты лекарственных взаимодействий, и не образуют токсичных метаболитов .

Новые ПЭП могут применяться у женщин репродуктивного возраста, поскольку, в отличие от предшественников, не снижают эффективность пероральных контрацептивов и обладают низкой тератогенностью. Стоит отметить, что при приёме новых ПЭП, как, впрочем, и их предшественников, снижается скорость психомоторных реакций, поэтому их нельзя применять при управлении транспортными средствами, механизмами и т. д. .

Источники

1. Народова Е. А. и др. Эпидемиология фармакорезистентной эпилепсии у взрослых //Бюллетень сибирской медицины, 2018. Т. 17. № 3. С. 207-216.
2. Противоэпилептические препараты: учебное пособие / Н.А. Муфазалова, Л.А. Валеева, Л.Ф. Муфазалова, К.В. Батракова. —Уфа: ФГБОУ ВО БГМУ Минздрава России, 2021. — 111 с.
3. Клиническая фармакология и фармакотерапия: учебник. – 3-е изд., доп. и перераб. / под ред. В.Г. Кукеса, А.К. Стародубцева. – М. : ГЭОТАР-Медиа, 2012. – 832 с.
4. Morris Brown, Peter Bennett. Clinical Pharmacology 11th Edition, 2012.
5. Власов П. Н. Перспективы применения новых противоэпилептических препаратов //Эпилепсия и пароксизмальные состояния, 2015. Т. 7. № 4. С. 40-49.

Ингибиторы возбуждающих аминокислот, блокаторы Na+ и Ca2+-каналов.

Ламотриджин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптической мембраны, уменьшает выделение глутаминовой и аспарагиновой аминокислот, а также блокирует кальциевые каналы Т-типа. Применяется при парциальных и тонико-клонических судорогах, абсансах, неэффективен при миоклонических судорогах .

Леветирацетам проявляет комплекс эффектов, и прежде всего регулирует выброс нейротрансмиттеров из пресинаптических везикул. Применяется при фокальных и других припадках, а также назначается при нейропатической боли, фибромиалгии и других неврологических и психиатрических заболеваниях .

Классификация ПЭП

Терапия эпилепсии является симптоматической: современные ПЭП подавляют судороги, но ни эффективная профилактика, ни этиотропное лечение этого заболевания на сегодня не доступны.

Действие ПЭП может быть направлено на предупреждение возникновения и распространения патологической импульсации в головном мозге и подавление процессов возбуждения или усиление процессов торможения в головном мозге.

Большинство ПЭП имеют несколько путей воздействия на очаг патологической электрической активности в головном мозге. В зависимости от механизма действия выделяют несколько подгрупп противоэпилептических средств :

1. ГАМК-ергические препараты: барбитураты, бензодиазепины, вальпроаты.
2. Блокаторы Ca2+ каналов: габапентин, прегабалин, сукцинимиды.
3. Блокаторы Na+ каналов: иминостильбены и производные гидантоина (карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин, ламотриджин.
4. Ингибиторы возбуждающих аминокислот, блокаторы Na+ и Са2+ каналов.
5. Препараты, купирующие эпилептический статус: диазепам, клоназепам, лоразепам, фенобарбитал, фенитоин, средства для наркоза.
6. Новые противоэпилептические препараты (разного механизма действия).

Кроме того, на основании особенностей фармакокинетики и фармакодинамики ПЭП, а также с учётом их влияния на активность микросомальных ферментов печени выделяют 3 поколения препаратов :

• I поколение — фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота;
• II поколение — ламотриджин, леветирацетам, окскарбазепин, диазепам, лоразепам, клоназепам, габапентин, тиагабин, этосуксимид, топирамат;
• III поколение — бриварацетам, эсликарбазепин, клобазам, вигабатрин, зонисамид, лакосамид, прегабалин, перампанел, руфинамид.

Почему Цитамины стали так популярны?

Новый класс средств – Цитамины, был разработан результате многолетних исследований, на основе теории пептидной биорегуляции.

Согласно теории биорегуляции (которая изучает молекулярные и клеточные механизмы), для лечения и профилактики различных заболеваний успешно применяются специальные комплексы органоспецифичных белковых структур, например, пептиды.

Пептиды — это биологически активные вещества, представляющие собой белковое соединение из нескольких аминокислот, которые регулируют внутриклеточные процессы и обеспечивают нормальную работу органов и тканей.

Полезные свойства пептидов не ограничиваются только лишь «лечением» поврежденных клеток. Встретившись с молодыми клетками, пептиды посредством участия в метаболизме этих клеток (обменных процессах) способствуют их «подготовке» к полноценному развитию и становлению в зрелые формы.

Точно так же – посредством участия в процессах клеточного обмена – пептиды оказывают положительное влияние на функционирование взрослых здоровых клеток, предотвращая их преждевременное старение.

Таким образом, Цитамины за счет входящих в их состав пептидов обладают не только «лечащим» (восстанавливающим) свойством в отношении старых, поврежденных клеток, но также и превентивным эффектом в отношении молодых, здоровых клеток. Поэтому Цитамины могут быть использованы как для восстановления текущего здоровья, так и для предотвращения преждевременного старения и профилактики возможных заболеваний в будущем.

Блокаторы кальциевых каналов

Габапентин. Аминокислота, структурно сходная с ГАМК, однако, в отличие от неё, не связывающаяся с ГАМК-рецепторами и не ингибирующая обратный захват ГАМК. Достаточно жирорастворим, чтобы преодолеть гематоэнцефалический барьер. Точный механизм действия препарата неизвестен. Предполагается, что основное действие заключается в ингибировании потенциалзависимых кальциевых каналов, а также облегчении ГАМК-ергической передачи. Эффективен только при парциальных припадках и вторичной генерализованной эпилепсии, а также при нейропатической боли. Может вызывать сонливость, головокружение и усталость, вероятность побочных эффектов снижается, если лечение начинается с очень низкой дозы, которая постепенно увеличивается .

Прегабалин. Действует аналогично габапентину, применяется при неэффективности последнего при рефрактерных парциальных припадках. Главные побочные эффекты — спутанность сознания, головокружение и увеличение массы тела. Используется при нейропатической боли, а также как анксиолитик .

Этосуксимид. В отличие от других ПЭП, этосуксимид блокирует определённый тип кальциевых каналов. Он активен как при первично-генерализованной эпилепсии, особенно при абсансах (кратковременное потере сознания без приступа судорог), так и при миоклонической эпилепсии, дебютирующей в подростковом возрасте. Поэтому его широко применяют в педиатрии .

Блокаторы натриевых каналов

Карбамазепин. Действует преимущественно как потенциалзависимый блокатор натриевых каналов, уменьшающий мембранную возбудимость. Эффективен при парциальных припадках, не рекомендуется при первично-генерализованных припадках, особенно при миоклонической эпилепсии. Является препаратом первой линии терапии невралгии тройничного нерва.

Угнетает электрическую возбудимость, что приводит к дисфункции мозжечка и ствола мозга и развитию побочных эффектов — головокружения, атаксии, тошноты, обратимой нечёткости зрения, сонливости .

Окскарбазепин, как и карбамазепин, блокирует потенциалчувствительные натриевые каналы. Переносится лучше по сравнению с карбамазепином, поскольку, в отличие от последнего, не образует метаболит эпоксид.

Фенитоин — первый неседативный противоэпилептический ПЭП, применяется с 1938 года. Пролонгирует инактивированное состояние натриевых каналов нейронов, в высоких дозах потенцирует ГАМК-ергическое торможение в ЦНС. Неэффективен при абсансах, миоклонических судорогах и атонических припадках .

Когда и кем назначается препарат

Основное показание — различные виды эпилепсии: генерализованная, локальная, парциальная и десятки других разновидностей заболевания.

Это пожизненный диагноз. И для предупреждения судорожных припадков, которые могут оказаться опасными для человека, врач назначает противоэпилептический препарат, которым может оказаться и Габапентин.

Подбор лекарств при эпилепсии осуществляется индивидуально. В идеале это один препарат, но может назначаться и комбинированная терапия.

Хронические нейропатические боли — ещё одно показание в назначению Габапентина. Как правило, речь о диабетиках, о сильной деградации нервной системы.

Пациент испытывает неприятную, трудно переносимую боль. И в этих случаях обычные анальгетики не работают, но хорошо себя зарекомендовали противоэпилептические препараты.

При эпилепсии и нейропатических болях с пациентом работает невролог. Именно он и назначает лекарство.

Продолжительность приёма и схема отмены определяется врачом после тщательного обследования.

Лечение осуществляется под контролем невролога.

ГАМК-ергические препараты

Барбитураты. Одни из первых эффективных ПЭП, которые стали доступными в клинической практике. Препараты этой группы связываются с барбитуратными рецепторами в макромолекулярном ГАМК-рецепторном комплексе, потенцируя ГАМК-ергическое торможение в ЦНС.

Барбитураты, изменяя функцию ГАМК-ергических синапсов, повышают чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК и могут выступать сами в качестве ГАМК-миметиков. Вместе с тем они подавляют эффекты возбуждающих аминокислот, вследствие чего происходит увеличение тока ионов хлора через хлорные каналы мембран нервных клеток и гиперполяризация клеточных мембран. Это, в свою очередь, ведёт к снижению активности нейронов в различных отделах головного мозга .

Самый широко применяемый барбитурат — фенобарбитал, имеющий два преимущества: мощный противоэпилептический эффект и парентеральную форму, позволяющую вводить препарат внутривенно. Считается препаратом первой линии при лечении фебрильных судорог у новорождённых. Его также назначают в составе комплексной терапии для долгосрочного контроля рефрактерных парциальных приступов, однако широкое использование ограничивается из‑за нежелательных эффектов, особенно седативного, а также лекарственного взаимодействия с большим количеством препаратов за счёт индуцирования монооксигеназных ферментов печени .

Бензодиазепины. Препараты этой группы почти не применяются для длительного лечения эпилепсии, что связано с развитием толерантности и побочных эффектов. Являются препаратами первой линии для быстрого контроля острых приступов эпилепсии всех форм (кроме тонико-клонических припадков). Особенно востребованы лекарственные формы, обеспечивающие быстрый эффект — суппозитории, ректальные растворы .

Вальпроат натрия. Используется с конца 60‑х годов, активен при различных эпилептических синдромах и приступах. Является препаратом выбора при лечении у пациентов с эпилепсией и сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, патологией органов дыхания, психическими нарушениями. Широко применяется в педиатрии, чему способствует высокая эффективность и спектр действия .